盐酸地尔硫卓控释胶囊使用说明书
商品名：芊克
英文名：Diltiazem Hydrochloride Controlled-Release Capsules
【药理毒理】
地尔硫卓能够阻断膜钙离子进入心肌纤维和血管平滑肌纤维，因此减少细胞内到达收缩蛋白的钙离子浓度。
在动物中：
- 抗心绞痛作用：地尔硫卓可以增加冠脉血流而不诱导冠脉回流（窃血效应）。本品作用在小的冠状动脉、大的静脉和侧支动脉，对外周全身动脉的扩血管作用是适度的，可在不减弱收缩力的剂量下观察到。两个主要的活性代谢物（去乙酰地尔硫卓和N-单去甲基地尔硫卓）亦有药理活性，大约是盐酸地尔硫卓活性10～20％。
- 抗高血压作用：通过减少钙离子进入血管平滑肌细胞，地尔硫卓通过减少动脉血管的紧张性而扩张血管，降低外周阻力。在不同的高血压动物模型中，特别是在高血压大鼠，地尔硫卓降低血压而不引起反射性心动过速。它不改变心脏的输出并保持肾脏的血流率，另外，本品优先抑制去甲肾上腺素和血管紧张素II的血管收缩作用。在高血压大鼠中，地尔硫卓在利尿的同时不改变尿钠/钾比率。地尔硫卓能够减少原发性高血压大鼠的心肌肥大。它也可以减少大鼠动脉钙质沉着的进展。两个主要的活性代谢物（去乙酰地尔硫卓和N-单去甲基地尔硫卓）亦有药理活性，大约是盐酸地尔硫卓活性的50％。
在人体中：
- 抗心绞痛作用
地尔硫卓通过降低冠脉阻力而增加冠脉血流。
由于本品有适度的减慢心率（使心率降至75次/分钟）及减少全身血管阻力的作用，故可降低心脏负荷。
ECG中显示本品可使正常受试者的心率减慢，减慢结内传导，但对hisian和hisian下的传导无影响。
- 抗高血压作用
本品为钙离子拮抗剂，可有效扩张动脉血管，改善大动脉的顺应性。对高血压患者，本品可降低周围血管阻力，使血压下降，不引起反射性的心动过速。相反，有减慢心率的作用，心率过快的患者更明显。
本品保持或轻度增加内脏血流率，特别是肾和冠脉的血流率。
急性给药可见轻微利尿作用。
长期使用本品不影响肾素-血管紧张素-醛固酮系统，不引起水钠潴留，不引起体重或血浆电解质和水的变化。
本品可使冠脉血管扩张，减轻高血压患者的左心室肥大。对心输出量无明显影响。
本品对健康心脏无负性肌力作用。本品可适度减慢心率，对病态窦房结有抑制作用。可减慢房室的传导，有出现房室阻滞的危险。
本品对hisian和hisian下的传导无影响。
本品对糖代谢、脂代谢，特别是血浆脂蛋白的代谢均无影响。
【药代动力学】
单次口服本品，6小时达到血药浓度峰值（Cmax）为89.ng/ml,血浆半衰期（t1/2）为10.8小时；连续口服本品达稳态后，达峰时间为3.7小时，血药浓度度峰值为164.3ng/ml, 谷值为40.3ng/ml,血浆半衰期(t1/2)为10.7小时。
【适应症】
- 预防性治疗稳定性心绞痛。
- 高血压。